【药品名称】通用名称：注射用硫普罗宁
英文名称：Tiopronin for lnjection
汉语拼音：Zhusheyong Liupuluoning
【成份】本品主要成份为硫普罗宁，其化学名称为：N-(2-巯基丙酰基)-甘氨酸。
其结构式为：
分子式：C5H9NO3S
分子量：163.20
全部辅料名称为：右旋糖酐-40
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【适应症】1、用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。2、用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒。3、用于降低放化疗的不良反应，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。4、用于老年性早期白内障和玻璃体浑浊。
【规格】0.1g
【用法用量】静脉滴注，一次0.2g，一日一次，连续4周。配制方法：临用前每0.1g注射用硫普罗宁先用5%的碳酸氢钠注射液( pH=8.5)2ml溶解，再扩容至5%～10%的葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml中，按常规静脉滴注。
【不良反应】1、过敏反应：在硫普罗宁注射剂型上市后收集的1560例不良反应病例报告中，严重不良反应病例报告115例，主要表现为过敏性休克的79例（死亡1例)。其他不良反应还有皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、发热、寒战、头晕、心慌、胸闷、颌下腺腮腺肿大、喉水肿、呼吸困难、过敏样反应等。2、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。3、血液系统：少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少，如果外周白细胞计数降到每毫升3.5x10⁶以下，建议停药。4、泌尿系统：可出现蛋白尿，发生率约为10%，停药后通常很快即可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。5、消化系统：可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等、另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标(如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升，如出现异常应停用本品，或进行相应治疗。6、皮肤：皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为10%～32%，表现为皮疹、皮肤骚痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。7、呼吸系统：据报道，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎。8、肌肉骨骼：有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。9、长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症。10、其它：罕见胰岛素性自体免疫综合症，出现疲劳感和肢体麻木应停用。
【禁忌】以下患者禁忌：1、对本品成份过敏的患者。2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。3、肾功能不全和糖尿病者。4、孕妇及哺乳妇女。5、儿童。6、急性重症铅、汞中毒患者。7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。
【注意事项】1、出现过敏反应的患者应停用本药。以下患者慎用：(1)老年患者。(2)有哮喘病史的患者。(3)既往曾使用过青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从较小的剂量开始。2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外，治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女禁用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。药可通过乳汁分泌，有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险，故哺乳妇女禁用。
【儿童用药】禁用。
【老年用药】尚不明确。
【药物相互作用】本药不应与具有氧化作用的药物合用。
【药物过量】当用药过量时，短时间内可引起血压下降，呼吸加快，此时应立即停药，同时应监测生命体征并予以支持对症处理。
【药理毒理】硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示，硫普罗宁能够通过提供巯基，防止四氧化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害，并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。此外，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合，消除自由基。
【药代动力学】给大鼠口服硫普罗宁(MPC)，自尿中排泄量较低(0.015%)，静脉注射后尿中排泄量则明显增高(22.35%)。静脉注射后血中水平高，且至30分钟均可检出，口服60分钟血浆达高峰，直至120分钟可检出。在人体口服、肌内注射后，尿中排泄量相近(肌注为10%～12%，口服15.47%)，但肌注后排泄时间延长，需8～24小时，血浆水平也较口服为高。
【贮藏】遮光，密闭，在阴凉处(不超过20℃)保存。
【包装】西林瓶装。6支/盒，并附5%碳酸氢钠专用溶剂(2ml)6支。
【有效期】24个月
【执行标准】国家食品药品监督管理总局国家药品标准WS1-(X-001)-2005Z-2017
【批准文号】国药准字H20065549
【上市许可持有人】名称：山西万象城AWC888泰盛制药有限公司
注册地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
【生产企业】企业名称：山西万象城AWC888泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990
【药品名称】通用名称：注射用硫普罗宁
英文名称：Tiopronin for lnjection
汉语拼音：Zhusheyong Liupuluoning
【成份】本品主要成份为硫普罗宁，其化学名称为：N-(2-巯基丙酰基)-甘氨酸。
其结构式为：
分子式：C5H9NO3S
分子量：163.20
全部辅料名称为：右旋糖酐-40
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【适应症】1、用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。2、用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒。3、用于降低放化疗的不良反应，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。4、用于老年性早期白内障和玻璃体浑浊。
【规格】0.1g
【用法用量】静脉滴注，一次0.2g，一日一次，连续4周。配制方法：临用前每0.1g注射用硫普罗宁先用5%的碳酸氢钠注射液( pH=8.5)2ml溶解，再扩容至5%～10%的葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml中，按常规静脉滴注。
【不良反应】1、过敏反应：在硫普罗宁注射剂型上市后收集的1560例不良反应病例报告中，严重不良反应病例报告115例，主要表现为过敏性休克的79例（死亡1例)。其他不良反应还有皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、发热、寒战、头晕、心慌、胸闷、颌下腺腮腺肿大、喉水肿、呼吸困难、过敏样反应等。2、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。3、血液系统：少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少，如果外周白细胞计数降到每毫升3.5x10⁶以下，建议停药。4、泌尿系统：可出现蛋白尿，发生率约为10%，停药后通常很快即可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。5、消化系统：可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等、另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标(如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升，如出现异常应停用本品，或进行相应治疗。6、皮肤：皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为10%～32%，表现为皮疹、皮肤骚痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。7、呼吸系统：据报道，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎。8、肌肉骨骼：有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。9、长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症。10、其它：罕见胰岛素性自体免疫综合症，出现疲劳感和肢体麻木应停用。
【禁忌】以下患者禁忌：1、对本品成份过敏的患者。2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。3、肾功能不全和糖尿病者。4、孕妇及哺乳妇女。5、儿童。6、急性重症铅、汞中毒患者。7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。
【注意事项】1、出现过敏反应的患者应停用本药。以下患者慎用：(1)老年患者。(2)有哮喘病史的患者。(3)既往曾使用过青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从较小的剂量开始。2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外，治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女禁用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。药可通过乳汁分泌，有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险，故哺乳妇女禁用。
【儿童用药】禁用。
【老年用药】尚不明确。
【药物相互作用】本药不应与具有氧化作用的药物合用。
【药物过量】当用药过量时，短时间内可引起血压下降，呼吸加快，此时应立即停药，同时应监测生命体征并予以支持对症处理。
【药理毒理】硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示，硫普罗宁能够通过提供巯基，防止四氧化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害，并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。此外，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合，消除自由基。
【药代动力学】给大鼠口服硫普罗宁(MPC)，自尿中排泄量较低(0.015%)，静脉注射后尿中排泄量则明显增高(22.35%)。静脉注射后血中水平高，且至30分钟均可检出，口服60分钟血浆达高峰，直至120分钟可检出。在人体口服、肌内注射后，尿中排泄量相近(肌注为10%～12%，口服15.47%)，但肌注后排泄时间延长，需8～24小时，血浆水平也较口服为高。
【贮藏】遮光，密闭，在阴凉处(不超过20℃)保存。
【包装】西林瓶装。6支/盒，并附5%碳酸氢钠专用溶剂(2ml)6支。
【有效期】24个月
【执行标准】国家食品药品监督管理总局国家药品标准WS1-(X-001)-2005Z-2017
【批准文号】国药准字H20065549
【上市许可持有人】名称：山西万象城AWC888泰盛制药有限公司
; 注册地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
【生产企业】企业名称：山西万象城AWC888泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990